青霉素類抗生素的毒性很小,由于β內酰胺類作用于細菌的細胞壁而人類只有細胞膜無細胞壁所以對人類的毒性比較小。除了能引起嚴重的過敏反應以外,在一般用量下其毒性不是明顯,是化療指數最大的抗生素。
但其青霉素類抗生藥最常見的反應,在各種藥物中占據首位發(fā)生率最高可達5%到10%為皮膚反應表現(xiàn)為皮疹、血管性水腫,最嚴重者為過敏性休克,多在注射后數分鐘之內發(fā)生,癥狀為呼吸困難,發(fā)紺、血壓下降,昏迷、身體強直,最后驚厥,搶救不及時的話可能會造成死亡,各種給藥途徑或應用各種制劑都能引起過敏性的休克,但以注射藥物的發(fā)生率最高,過敏反應的發(fā)生與藥物劑量大小無關。