使肝藥酶活性增加的藥物主要有苯巴比妥、苯妥英、利福平、灰黃霉素等。
肝藥酶是“肝臟微粒體混合功能酶系統(tǒng)”的簡稱。其主要存在于肝細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，并不是單純的一種生物酶，而是具有混合功能的酶系統(tǒng)。大多數(shù)藥物在肝臟進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，因肝細(xì)胞內(nèi)存在有微粒體混合功能酶系統(tǒng)，而該系統(tǒng)能促進(jìn)多種藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化，故稱肝藥酶。肝藥酶的主要作用是促進(jìn)新陳代謝，保證肝臟的正常功能。許多藥物或其他化合物可以改變肝藥酶的活性，能提高酶活性的藥物稱為“藥酶誘導(dǎo)劑”，反之稱為“藥酶抑制劑”。
酶誘導(dǎo)的結(jié)果是促進(jìn)代謝，通常可降低大多數(shù)藥物的藥理作用，包括誘導(dǎo)劑本身和一些同時應(yīng)用的藥物?？梢允垢嗡幟富钚栽黾拥乃幬镉斜桨捅韧?、苯妥英、利福平、灰黃霉素等。值得注意的是并不能長期服用這些藥物，如果長期服用這些藥物，會使肝藥酶對這些藥物的耐受性增高。這是因為其自身誘導(dǎo)作用會使其用量越來越大。
